التركيبات الصيدلانية ... خطوة بخطوة (1)

[نمر العصيمى]

.~.التركيباتالصيدلانية... خطوةبخطوة.~.))​

INTRODUCTION OF ORAL LIQUID DOSAGE FORMS​

- why pharmacist should compound oral dosage forms?​

​

​

1 - Many drug products are not commercially available as oral liquid​

.​

مثال: عند نقص دواءالـBuscopan syrup من السوق كان لابد من ايجاد طريقة اخرى لتحضيرة فى هيئة سائل من اجل الاطفال​

2- Infants, pediatric, and some psychiatric patients cannot swallow solid dosage forms. 3- Drugs are often more bioavailable in liquid form than solid form​

.
*difficulties facing pharmacist who is going to prepare an oral liquid dosage forms: ​

- unstable drugs are even more unstable in solution. - Poorly soluble drugs must be solublised or suspended. - Bad tasting drugs must be flavored to be relatively platable. - Multiple dose packages need a proper preservation system
.
وهذه احدى المشاكل التى تواجهنا عندمانحضر السوائل لذلك هناك احتياطات يجب اتخاذها لتقليل هذة المشاكل وتفاديها وتحسين خواص التركيبة ومنها:​

1- The source of active ingredients:
the pharmaceutical or analytical grade chemicals are better for use rather than ones derived from commercially available drug like injection, tablets, or capsules
.
يجب تحرى الدقة فى المصدر الذى نحصل منه على المواد الخام لانها تكون افضل من التى نحصل عليها من الحقن او الاقراص والكبسولات.​

2- Sustained acting or slow release tablets or capsules are not suitable for use as a source of the active ingredients.​

لايصح استعمال الاقراص اوالكبسولات ممتدة المفعول او بطيئة المفعول فى تحضيرالسوائل​

3- Physicochemical properties of the active ingradients, pH of maximum stability and solubility may be greatly influence the quality and the activity of pharmaceutical dosage form​

* PH is critical in maintaining drug in solution, a slight inc. or dec. in the pH
can cause some drugs to precipitate from a solution
.
-a slight adjustment of PH can aid in solubilising some drugs.​

N.B: Basic drugs are highly soluble in acidic medium and vice versa​

Stability and storage condition of preparation
: ​

​

N.B:-liquids for oral use may contain suitable antimicrobial preservative, antioxidants, and other exepients such as dispersing, suspending, thickening, emulsifying, buffering, wetting, solubilising, flavoring, sweetening and coloring agents.​

والمواد المضافة هذه هدفها هى تحسين خواص السائل للوصول الى الشكل المرغوب فية من حيث الخواص والطعم والشكل .......الخ
- Storage Oral liquids should be stored in well closed containers.​

Labeling :​

the label should states
:
1- The date after which the oral liquid is not intended to be used
.
يجب ان ندون تاريخ الصلاحية.​

2- The conditions under which the oral​

​

​

​

​

liquid should be stored.
شروط التخزين للدواء مثل درجة الحرارة....الخ​

3- For oral emulsions, oral suspensions……etc
the bottle should be shaken before use​

​

​

​

​

​

​

Suspensions​

​

Definition​

عندما تكون المادة الفعالة غير ذوابة في الماء .. عندها يمكن وصف أحد هذين الشكلين : المعلق(suspension)او المستحلب (emulsion)​

و المعلق بشكل عام مؤلف من طورين : (two phases)الطور الاول صلب(بودرة ناعمة)مبعثرة في الطور الثاني و هو طور اما صلب او سائل او غاز.​

يكون المعلق شكل صيدلاني مناسب عندما تكون المادة الفعالة غير ذوابة في المادة المحلة التي تسمى هنا (vehicle) .​

المعلق الجيد تكون فيه المادة الفعالة موزعة بشكل متجانس في المادة الحاملة(vehicle)المعلقات المعدة للتعاطي بطريق الفم( orally suspensions) تكون عبارة عن مادة فعالة مبعثرة في محلول محلـّى و منكـّه.(sweetened & flavored) و لزج نسبياً.​

المعلقات الموضعية (topical suspensions) تكون فيه المادة الفعالة مبعثرة في سائل مناسب للجلد .. و أحياناً تسمى هذه المستحضرات بالـ(lotions) مثل (calamine lotion).​

Applications:​

ان المادة الحاملة(vehicle) الواجب استخدامها يجب ان تكون ذات لزوجة كافية لتعليق الاجزاء الصلبة و الحفاظ عليها منفصلة .. و بالمقابل يجب ان تكون سائلة الى حد يسمح للمعلق بالانسكاب من الزجاجة .. ​

يمكن ان يشمل هذا الشكل الصيدلاني ( المعلق)مستحضرات عينية – اذنية و انفية ايضاً بالاضافة للمستحضرات الموضعية و الداخلية .​

هذا الشكل الصيدلاني يمكن ان يعزز ثباتية المواد الفعالة التي غالبا ما تكون قليلة الثبات في المحاليل.​

Composition:​

Suspensions usually contain insoluble particles, a liquid medium, a suspending agent/ surfactant/ viscosity enhancer, and a preservative. They can also contain a flavoring/perfume agent and a sweetener
.
The order in which these ingredients are blended is important to the stability of the preparation​

Preparation​

لتحضير المعلق يجب على الصيدلي بالبداية أن يحضر مسحوق ناعم متجانس من المادة الفعالة و ذلك بسحق المادة و تمريرها عبر منخل ناعم .. بعد ذلك يجب تبليل المادة الغير منحلة بشكل تام قبل مزجها بالسائل الحامل( vehicle.)​

Hydrophilic materials are best wetted with water-miscible liquids (e.g.: glycerin), whereas hydrophobic substances can be wetted with nonpolar liquids or with the use of a surfactant​

.
The general guideline is to use the minimal amount of wetting agent required to produce the desired product​

.
After the drug and wetting agent have been combined to form a thick paste the vehicle can be added with constant stirring. Methylcellulose preparations are best prepared by dispersing the polymer in about one third to one half of the total volume of hot water, followed by adding the remaining water as ice water or ice​

.
Many polymers can be sprinkled onto rapidly agitating water to improve their dispersion​

Physicochemical considerations​

:
​

​

في حال تعذر الحصول على(suspension vehicle)جيد .. عندها يمكن تحضير محلول ميتيل سيللوز(0.5-5%) ..أو محلول كاربوكسي ميتيل سيللوز الصوديوم(0.5-1.5%)​

ان اللزوجة المطلوبة تعتمد على استقرار المادة الفعالة في المعلق و الذي بدوره مرتبط بكثافة بودرة المادة الفعالة من جهة و أبعاد أجزائها من جهة ثانية.​

The following table provides a list of the conc. Of the viscosity-increasing agents that will yield a viscosity of 800 centipoise (cp):​

Viscosity agent======== (%) Concentration required​

Acacia ============================== ===== 35
Bentonite===================== ============ 6.3
Carboxymethylcellulose , low ====================4.1
Carboxymethylcellulose , medium =================1.9
Carboxymethylcellulose , high ===================0.7
Methylcellulose 100cp ========================3.5
Methylcellulose 400cp ========================2.4
Methylcellulose 1500cp =======================1.7
Tragacanth ============================== =2.8
Veegum======================== ========== 6​

After the suspending agent is prepared, it can be mixed 1:1 with a flavored syrup​

منقول​

​

​

​

​

​

​

​

​

​

​

 

[chemistry]

بارك الله فيك

​

 

[نمر العصيمى]

بارك الله فيك ​

مشكور على المرور أخى العزيز​

 

[عصام زايد]

مشكوووووور ويعطيك العافية

 

[نمر العصيمى]

وفقك الله​

 

[Mohs]

shokran

 

[zainab mahmoud]

جزاك الله خيرا